CHEMOS
Química de proceso

Síntesis de oligonucleótidos

Soporte para monómeros modificados, soportes, reactivos de sulfuración, análogos de caperuza e insumos relacionados.

Cómo apoya un proyecto

La selección parte de la arquitectura exacta y del ciclo. Monómero, protección, soporte, activación, oxidación o sulfuración, capping, escisión, desprotección, purificación y análisis deben ser compatibles como un solo proceso.

Partir de la cadena y condiciones completas

La síntesis sólida por fosforamidita repite detritylation, acoplamiento, oxidación o sulfuración y capping sobre una cadena unida al soporte. Los monómeros, soporte o enlazador, reactivos y tratamiento final dependen de si el objetivo es DNA, RNA, una cadena mixta o modificada, o contiene funciones internas o terminales.

Un monómero modificado no queda definido solo por base o azúcar. Posición de fosforamidita, protecciones, estereoquímica, agua o solvente, pureza, almacenamiento, activación, tiempo de acoplamiento y desprotección pueden alterar incorporación e impurezas; deben probarse en la secuencia prevista.

Revisión típica de materiales y química

1

Definir la arquitectura

Secuencia, carácter DNA/RNA, modificaciones, backbone, extremos 3′/5′, grupos reactivos internos y sitios de conjugación o labeling.

2

Mapear monómeros y soporte

Asignar cada fosforamidita y elegir soporte o enlazador compatible con el extremo 3′ y el escisión.

3

Revisar el ciclo

Detritylation, activación, tiempo y equivalentes, capping, oxidación/sulfuración, lavados, sensibilidad al agua y ciclos repetidos.

4

Planificar escisión y desprotección

Retirar protecciones sin rotura, desulfuración, eliminación, isomerización o daño a grupos reactivos sensibles.

5

Definir purificación y análisis

Separar secuencias fallidas, desprotección incompleta, variantes PO/PS, isómeros, aductos, residuos e impurezas.

6

Confirmar en contexto

Evaluar incorporación, perfil crudo, recuperación longitud completa, identidad, pureza e impurezas en una cadena representativa.

Información requerida

Secuencia y mapa

Secuencia exacta con cada nucleótido modificado, enlace, extremo, espaciador, rama, marcador, ligando y posición.

Formato de síntesis

Química DNA/RNA, equipo, escala, soporte y carga, activador, ciclo, oxidante/sulfurante y tiempo.

Cleavage y desprotección

Reactivos, temperatura, tiempo, orden, tratamiento en columna y grupos que deben sobrevivir.

Especificación del material

Estructura, estereoquímica, contenido/pureza, agua, solvente, contenido reactivo, almacenamiento, envase y documentos.

Análisis de cadena final

Masa, pureza o longitud completa, secuencia cuando proceda, patrón PO/PS, impurezas, residuos y conjugado.

Alcance

Cubre selección y trabajo acordado para nucleósidos y fosforamiditas modificados, soportes o enlazadores, reactivos de sulfuración, materiales cap y otros insumos definidos. No implica todos los monómeros, soportes, secuencias, protecciones, plataformas, escalas o servicio de oligo terminado, ni garantiza acoplamiento, rendimiento longitud completa, pureza, estereoquímica, actividad, estabilidad o estado regulatorio.

Catálogo y páginas técnicas relacionadas

Fuentes

  1. 1.Deoxynucleoside phosphoramidites—A new class of key intermediates for deoxypolynucleotide synthesis (Tetrahedron Letters, 1981)
  2. 2.Synthesis of deoxyoligonucleotides on a polymer support (Journal of the American Chemical Society, 1981)
  3. 3.New nucleoside phosphoramidites and coupling protocols for solid-phase RNA synthesis (The Journal of Organic Chemistry, 1991)
  4. 4.Phosphorothioate Oligonucleotides with Low Phosphate Diester Content: Greater than 99.9% Sulfurization Efficiency with Aged Solutions of PADS (Organic Process Research & Development, 2004)