CHEMOS
Plataformas tecnológicas

Quelantes radiofarmacéuticos

Quelantes macrocíclicos y acíclicos, grupos bifuncionales y precursores no radiactivos.

Cómo apoya un proyecto

La plataforma se limita a quelantes fríos no radiactivos, derivados bifuncionales, intermedios de ligandos y precursores. La selección parte del metal, la coordinación, las condiciones de marcaje y la ruta de conjugación.

Relacionar quelante, metal y proceso

DOTA, NOTA, DFO, DTPA y estructuras afines difieren en átomos donantes, denticidad, geometría, arquitectura, cinética de complejación y condiciones prácticas. No son intercambiables. Deben evaluarse juntos el estado del metal, estabilidad, temperatura, pH, tiempo y tolerancia del vector.

Un quelante bifuncional necesita además un grupo utilizable para unirse a un péptido, anticuerpo, ligando pequeño u otro vector. El grupo, la posición, el espaciador, la carga y la ruta afectan al conjugado frío y a la radioquímica posterior.

Flujo habitual del precursor frío

1

Definir radionúclido o metal

Indicar radionúclido, estado de oxidación, uso, ventana de marcaje y análogo no radiactivo necesario.

2

Definir el vector

Aportar identidad exacta, punto de unión y grupos críticos del péptido, anticuerpo, molécula pequeña u otro vector.

3

Elegir la familia de quelante

Ajustar donantes, denticidad, estructura, cinética, estabilidad y condiciones al metal.

4

Elegir grupo bifuncional y espaciador

Ajustar NHS, NCS, maleimida, click u otro grupo al vector y fijar el orden de conjugación.

5

Preparar y analizar material frío

Confirmar estructura, identidad, pureza, grupos quelantes, sitio, metales o reactivos residuales, agua y almacenamiento.

6

Transferir a radioquímica cualificada

El equipo autorizado establece rendimiento, pureza radioquímica, actividad molar, estabilidad, unión, biodistribución, dosimetría y aptitud.

Información necesaria antes de seleccionar

Metal y uso

Radionúclido o análogo frío, objetivo de imagen o terapia, restricciones y proceso previsto.

Condiciones de marcaje

pH, temperatura, tiempo, tampón, concentración y sensibilidad del vector.

Vector de direccionamiento

Identidad o estructura, posición, grupos críticos y reactivos, cantidad y formulación.

Formato del quelante

Familia, grupo bifuncional, espaciador, protección, orden y complejo frío si se requiere.

Especificación analítica

Identidad, pureza, metales, quelante libre, relación quelante-vector, agregación cuando aplique, agua, sal y estabilidad.

Alcance de la plataforma

Todos los materiales son fríos y no radiactivos. CHEMOS no suministra radionúclidos, material radiactivo, radiomarcaje, transporte radiactivo, preparación de dosis, fabricación clínica ni afirmaciones de rendimiento, dosimetría, seguridad o aprobación. El equipo cualificado decide la selección final y la radioquímica.

Consideraciones clave

  • DOTA, NOTA, DFO, DTPA y quelantes relacionados
  • Grupos NHS, NCS, maleimida y click para quelantes
  • Planificación de precursores PSMA, FAPI y conjugados con vectores

Catálogo y páginas técnicas relacionadas

Fuentes

  1. 1.Side by side comparison of NOTA and DOTA for conjugation efficiency, gallium-68 labeling, and in vivo biodistribution of anti-mesothelin sdAb A1-His (European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2025)
  2. 2.A High-Denticity Chelator Based on Desferrioxamine for Enhanced Coordination of Zirconium-89 (Inorganic Chemistry, 2020)
  3. 3.DFO-Km: A Modular Chelator as a New Chemical Tool for the Construction of Zirconium-89-Based Radiopharmaceuticals (Inorganic Chemistry, 2023)
  4. 4.In Vitro and In Vivo Comparison of Random versus Site-Specific Conjugation of Bifunctional Chelating Agents to the CD33-Binding Antibody for Use in Alpha- and Beta-Radioimmunotherapy (ACS Omega, 2024)