Modificación de péptidos y glicopéptidos

Cómo apoya un proyecto

La planificación parte de secuencia y sitio exactos y alinea estereoquímica, bloques de síntesis protegidos, instalación, escisión, purificación y confirmación del sitio.

Definir el péptido modificado completo

Lipidación, glicosilación, PEGilación, ciclación, grapado y marcadores requieren residuo o extremo, enlace, estereoquímica y protección exactos. Cambiar el sitio puede cambiar síntesis, purificación, conformación, solubilidad y comportamiento.

La instalación puede usar aminoácido premodificado, paso sobre resina, conjugación en solución, ligación o enzima. La ruta depende de longitud, cadenas laterales, estabilidad, hidrofobicidad, agregación y compatibilidad de escisión.

Flujo habitual

Definir el constructo

Secuencia, extremos, estereoquímica, disulfuros/ciclación, residuos no canónicos y sitios.

Elegir ruta de instalación

Monómero modificado, protección ortogonal, sobre resina, después de la escisión, ligación o enzima.

Ajustar protecciones

Protecciones, reactivos, base, ácido, oxidación/reducción y estabilidad.

Planificar segmentos difíciles

Regiones hidrofóbicas, residuos glicosilados/lipidados, puntos de ciclo o ligación.

Planificar purificación

Anfifilicidad, deleciones, epimerización, heterogeneidad, solubilidad, contraión y almacenamiento.

Confirmar el péptido

Identidad, pureza, masa, sitio, estereoquímica/glicoforma, cierre, agregación y función.

Información necesaria antes de seleccionar

Secuencia y topología

Secuencia, extremos, estereoquímica, disulfuros, forma y ligación.

Mapa de modificaciones

Sitio de cada lípido, glycan, PEG, staple, cross-link, dye, biotina, click o aminoácido no canónico.

Forma química

Identidad, enlazador, enlace, protección, sal/contraión y formas relacionadas.

Restricciones

Ruta, condiciones prohibidas, oxidación, solubilidad, escala, purificación y forma.

Ensayos

Identidad, pureza, masa, sitio, estereoquímica, glycan/lípido, cierre, solubilidad y función.

Alcance

Cubre bloques de síntesis protegidos, grupos reactivos de lipidación/PEGilación, residuos glicosilados, herramientas de ciclación/grapado e intermedios. No afirma mejorar potencia, permeabilidad, estabilidad, vida media, selectividad, eficacia o seguridad.

Consideraciones clave

Lipidación y espaciadores grasos
Aminoácidos glicosilados
grapado, ciclación y residuos preparados para química click

Catálogo y páginas técnicas relacionadas

Materiales de péptidosConsulte los bloques glicopeptídicos actualmente listados; otros objetivos requieren evaluación de proyecto.Conjugación y enlazadoresSitios, espaciadores, grupos reactivos, orden y análisis.Click y bioortogonalAzida, ciclooctino, tetrazina y TCO.PEGilaciónPEG definido, terminales, protección y purificación.Química quiralRuta estereoquímica, bloques de síntesis y confirmación.