CHEMOS
应用方向

放射性药物相关前体

冷态螯合剂、双功能手柄、PSMA/FAPI 前体砌块和非放射性放射性配体输入物。

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如何支持项目

CHEMOS 供应冷态、非放射性螯合剂、双功能手柄、靶向配体中间体和前体砌块。核素、放射性标记工艺、放射性操作和成品放射性药物不属于本站范围。

从核素和靶向载体开始

螯合剂必须针对具体金属选择，需要同时考虑氧化态、配位环境、复合物稳定性、标记温度、pH、反应时间和靶向载体耐受性。DOTA、NOTA、DFO 及相关螯合剂不能作为相同功能的可互换标签。

双功能螯合剂还要有一个可独立用于连接肽、抗体、小分子配体或其他载体的基团。连接位置、连接子、螯合剂载量和偶联方法都可能改变标记行为及最终偶联物性质。

典型前体规划流程

1

定义核素或金属组合

记录目标核素、金属氧化态、用途、允许的标记窗口，以及方法开发是否需要非放射性金属类似物。

2

定义靶向载体

提供准确的肽、抗体、小分子或其他载体，并明确连接位点和必须保留用于结合的基团。

3

选择螯合剂类别

根据目标金属匹配供体原子、配位数、环尺寸、动力学行为和实际标记条件，不能只按平台名称选择。

4

选择偶联手柄和 间隔基

根据载体选择 NHS 酯、异硫氰酸酯、马来酰亚胺、点击或其他手柄，并确定是否需要隔开螯合与靶标结合的 间隔基。

5

制备冷态前体

确认结构、金属结合基团、偶联位点、身份、纯度、残留金属或试剂、水分和储存条件。

6

由外部团队验证放射标记

有资质的放射化学团队需建立标记收率、放化纯度、摩尔活度、稳定性、载体结合、体内分布、剂量学和目标用途适用性。

选料前需要提供的信息

金属和用途

目标核素或非放射性类似物、成像或治疗目的、标记位置和预计制备时间。

标记条件

可接受的 pH、温度、反应时间、缓冲液、前体浓度和靶向载体敏感性。

靶向载体

准确身份或结构、连接位置、结合关键基团、可用反应基团和物料数量。

螯合剂和 连接子 形式

优选螯合剂类别、双功能手柄、间隔基 长度或组成、保护状态和偶联顺序。

分析要求

身份、纯度、残留金属限度、螯合剂与载体比例、游离螯合剂、必要时的聚集及储存稳定性方法。

本页范围

本页所述物料均为冷态、非放射性物料，不提供核素、放射性材料、放射性标记、放射性运输、剂量制备、临床生产、成像或治疗性能、剂量学、安全性或法规批准。最终螯合剂和放射化学方法必须由项目团队针对具体金属和靶向载体建立。

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参考来源

  1. 1.Side by side comparison of NOTA and DOTA for conjugation efficiency, gallium-68 labeling, and in vivo biodistribution of anti-mesothelin sdAb A1-His (European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2025)
  2. 2.A High-Denticity Chelator Based on Desferrioxamine for Enhanced Coordination of Zirconium-89 (Inorganic Chemistry, 2020)
  3. 3.DFO-Km: A Modular Chelator as a New Chemical Tool for the Construction of Zirconium-89-Based Radiopharmaceuticals (Inorganic Chemistry, 2023)
  4. 4.In Vitro and In Vivo Comparison of Random versus Site-Specific Conjugation of Bifunctional Chelating Agents to the CD33-Binding Antibody for Use in Alpha- and Beta-Radioimmunotherapy (ACS Omega, 2024)