如何支持项目
本平台只涉及冷态、非放射性螯合剂、双功能衍生物、靶向配体中间体和前体砌块。选型应从目标金属、配位要求、标记条件和载体偶联路线出发。
按金属和流程选择螯合剂
DOTA、NOTA、DFO、DTPA 等结构在供体原子、配位数、几何构型、成环方式、络合动力学和实际标记条件上并不相同，不能直接互换。应同时考虑金属价态、配位偏好、稳定性要求、温度、pH、时间及载体耐受性。
双功能螯合剂还要保留一个可与多肽、抗体、小分子配体或其他载体连接的基团。手柄种类、连接位置、间隔基、螯合剂负载和偶联路线都会影响冷态偶联物及后续放射化学。
冷态前体的典型流程
定义核素或金属
记录目标核素、金属价态、用途、可接受的标记窗口，以及开发时所需的非放射性对照。
定义靶向载体
提供多肽、抗体、小分子或其他载体的准确身份、连接位置和关键功能基团。
选择螯合剂家族
根据金属匹配供体原子、配位数、结构、络合动力学、稳定性和标记条件。
选择双功能手柄与 间隔基
让 NHS、NCS、马来酰亚胺、点击或其他手柄与载体匹配，并确定 间隔基 和偶联顺序。
制备并表征冷态材料
确认结构、身份、纯度、金属结合基团、偶联位点、金属或试剂残留、水分和储存条件。
转交合资格的放射化学团队
由具备相应资质的团队建立放射性标记收率、放化纯度、摩尔活度、稳定性、结合、生物分布、剂量学和适用性数据。
选料前需要提供的信息
金属与用途
核素或冷态金属类似物、成像或治疗目标、衰变或制备限制和预期工作流程。
标记条件
可接受的 pH、温度、时间、缓冲液、前体浓度和载体敏感性。
靶向载体
准确身份或结构、连接位置、关键基团、可反应基团、用量和配方。
螯合剂形式
螯合剂家族、双功能手柄、间隔基、保护状态、偶联顺序和是否需要冷态金属配合物。
分析规格
身份、纯度、金属残留、游离螯合剂、螯合剂与载体比、必要时的聚集、水分、盐型和储存稳定性。
本平台范围
本页涉及的材料均为冷态、非放射性材料。CHEMOS 不提供核素、放射性材料、放射性标记、放射性运输、剂量制备、临床生产、成像或治疗效果、剂量学、安全性或法规批准。最终螯合剂和放射化学方案由具备相应资质的项目团队确定。
核心考虑因素
- DOTA、NOTA、DFO、DTPA 及相关螯合剂
- NHS、NCS、马来酰亚胺和点击型螯合剂手柄
- PSMA、FAPI 和载体偶联前体规划
相关产品目录与技术页面
参考来源
- 1.Side by side comparison of NOTA and DOTA for conjugation efficiency, gallium-68 labeling, and in vivo biodistribution of anti-mesothelin sdAb A1-His (European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2025)
- 2.A High-Denticity Chelator Based on Desferrioxamine for Enhanced Coordination of Zirconium-89 (Inorganic Chemistry, 2020)
- 3.DFO-Km: A Modular Chelator as a New Chemical Tool for the Construction of Zirconium-89-Based Radiopharmaceuticals (Inorganic Chemistry, 2023)
- 4.In Vitro and In Vivo Comparison of Random versus Site-Specific Conjugation of Bifunctional Chelating Agents to the CD33-Binding Antibody for Use in Alpha- and Beta-Radioimmunotherapy (ACS Omega, 2024)