응용 분야

ADC 개발 관련 화학

링커, 스페이서, site-selective 작용기, 킬레이트제-like attachment motif 및 페이로드-링커 중간체 지원.

프로젝트 지원 방식

항체 결합 위치, 작용기, 링커 구조, 페이로드, 목표 도입량, 안정성, 방출 및 분석을 함께 정의합니다.

링커와 접합 위치를 함께 평가

링커는 분해성 또는 안정형이라는 분류만으로 선택할 수 없습니다. 위치, 변형법, 작용기, 페이로드 소수성, 스페이서, 목표 DAR 및 방출 방식이 함께 영향을 줍니다.

위치 선택적 ADC 연구는 위치와 링커 구조가 특성을 바꾼다는 것을 보여줍니다. 중간체는 구체적인 접합 전략과 분석 계획에 맞춰야 합니다.

일반적인 화학 공정

1

항체 측 화학 정의

잔기, 위치, 방법, 반응기 및 목표 도입량을 지정합니다.

2

페이로드 정의

동일성 또는 구조, 결합 위치, 기능기, 소수성 및 안정성을 명시합니다.

3

방출 방식 선택

안정형 또는 분해성 구조, 절단 기전 및 방출 종를 정의합니다.

4

스페이서와 작용기 설계

길이, 친수성, 말레이미드, haloacetamide, NHS, 클릭, 효소법 등을 선택합니다.

5

제조 및 특성 확인

구조, 입체화학, 동일성, 순도, 잔류물 및 안정성을 확인합니다.

6

완전한 접합체 평가

위치 또는 분포, DAR, 유리 페이로드, 응집, 순도, 안정성 및 기능을 측정합니다.

소재 선정 전 필요한 정보

항체 접합 전략

Lysine, cysteine, engineered site, 효소 태그, 당사슬 또는 기타 방법.

페이로드 정의

동일성, 구조, 위치, 기능기 및 제약을 제공하며 공급 가능성은 별도 확인합니다.

링커 구조

방출 motif, 스페이서, 친수성 요소, 분기, 작용기 및 방출 종.

DAR 및 불균일성

목표 DAR과 분포형 또는 균일한 위치 선택적 접합체를 정의합니다.

분석 계획

중간체 동일성과 순도, DAR, 유리 페이로드, 응집, 안정성 및 위치 확인.

이 페이지의 범위

링커, 스페이서, 작용기 및 접합 준비 중간체를 다룹니다. 항체 engineering, ADC 제조, 페이로드 공급, DAR, 효능, 안전성, 임상 또는 규제 결론을 의미하지 않습니다.

관련 제품 카탈로그 및 기술 페이지

참고 문헌

  1. 1.Development of Solid-Phase Site-Specific Conjugation and Its Application toward Generation of Dual Labeled Antibody and Fab Drug Conjugates (Bioconjugate Chemistry, 2016)
  2. 2.Design and Validation of Linkers for Site-Specific Preparation of Antibody-Drug Conjugates Carrying Multiple Drug Copies Per Cysteine Conjugation Site (International Journal of Molecular Sciences, 2020)
  3. 3.Proof of site-specificity of antibody-drug conjugates produced by chemical conjugation technology (Journal of Chromatography B, 2020)
  4. 4.Linker and Conjugation Site Synergy in Antibody-Drug Conjugates: Impacts on Biological Activity (Bioconjugate Chemistry, 2024)