기술 플랫폼

펩타이드 변형 및 당펩타이드

비천연 아미노산, 지질화, PEGylation, 당화 잔기, 스테이플링 및 접합.

프로젝트 지원 방식

계획은 정확한 sequence와 위치에서 시작해 입체화학, 보호 빌딩 블록, 도입, 절단, 정제 및 위치 확인을 맞춥니다.

전체 변형 펩타이드 정의

지질화, 당화, PEGylation, cyclization, 스테이플링 및 표지 물질는 정확한 잔기 또는 말단, 결합, 입체화학 및 보호 형태가 필요합니다. 위치가 달라지면 합성, 정제, 구조, 용해도 및 거동도 달라질 수 있습니다.

도입은 변형 아미노산, 레진 상, 용액 접합, 연결 반응 또는 효소 경로로 가능합니다. 경로는 길이, side chain, 안정성, 소수성, 응집 및 절단 호환성에 따릅니다.

일반적인 절차

1

구조 정의

Sequence, 말단, 입체화학, disulfide/cyclization, 비천연 잔기 및 위치.

2

도입 경로 선택

변형 단량체, 직교 보호, 레진 상, 절단 후, 연결 반응 또는 효소.

3

보호기 호환성 설정

보호기, 시약, 염기, 산, 산화/환원 및 안정성.

4

어려운 segment 계획

소수성 영역, 당화/지질화 잔기, cyclization 및 연결 반응 위치.

5

정제 계획

양친매성, deletion, epimerization, 불균일성, 용해도, counterion 및 보관.

6

최종 펩타이드 확인

동일성, 순도, 질량, 위치, 입체/glycoform, 폐환, 응집 및 기능.

선정 전에 필요한 정보

Sequence와 topology

Sequence, 말단, 입체화학, disulfide, 형식 및 연결 반응.

변형 배치도

지질, 당사슬, PEG, 스테이플, cross-link, 형광 염료, 비오틴, 클릭 또는 비천연 아미노산 위치.

화학 형태

동일성, 링커, 결합, 보호, salt/counterion 및 관련 형태.

공정 제약

경로, 금지 조건, 산화, 용해도, 규모, 정제 및 형태.

시험

동일성, 순도, 질량, 위치, 입체화학, 당사슬/지질, 폐환, 용해도 및 기능.

범위

보호 빌딩 블록, 지질화/PEGylation 작용기, 당화 잔기, cyclization/스테이플링 소재 및 중간체를 다룹니다. 변형이 활성, 투과성, 안정성, 반감기, 선택성, 효능 또는 안전성을 개선한다고 주장하지 않습니다.

핵심 고려사항

  • 지질화 및 지방산 스페이서
  • 당화 아미노산
  • 스테이플링, cyclization 및 클릭 반응용 잔기

관련 제품 카탈로그 및 기술 페이지

참고 문헌

  1. 1.Synthesis of proteins by native chemical ligation (Science, 1994)
  2. 2.Solid-phase synthesis of CD52 glycopeptide and an efficient route to Asn-core pentasaccharide conjugate (Bioorganic & Medicinal Chemistry, 1997)
  3. 3.Simultaneous lipidation of a characterized peptide mixture by chemoselective ligation (Bioconjugate Chemistry, 2003)
  4. 4.Activation of apoptosis in vivo by a hydrocarbon-stapled BH3 helix (Science, 2004)