기술 플랫폼

접합 화학 및 링커

Oligo, 펩타이드, protein, 페이로드, 킬레이트제 및 지질를 연결하는 링커와 기능성 작용기.

프로젝트 지원 방식

접합 계획은 양쪽 분자, 양쪽 연결 위치, 반응 순서, 링커 역할 및 최종 접합체 분석을 정의해야 합니다. 작용기 이름이나 명목 길이만으로는 사양이 되지 않습니다.

전체 연결 관계 정의

양쪽 분자, 연결 위치 및 반응 순서에 따라 사용 가능한 작용기와 보호기가 정해집니다. Amine, 티올, 클릭, 효소 경로는 위치 분포, 결합 구조, 부반응 및 정제 요구가 다릅니다.

길이, PEG/알킬 조성, 강성, 전하, 친수성, 분지, 안정 또는 절단 motif는 용해도, 응집 및 거동을 바꿀 수 있습니다. 링커와 연결 위치는 전체 접합체에서 평가해야 합니다.

일반적인 계획 절차

1

양쪽 상대 물질 정의

동일성 또는 구조, 형태, 수량, 제형 및 기능을 유지해야 할 작용기를 제공합니다.

2

연결 위치 선택

Amine, 티올, azide, alkyne, 태그 등을 파악하고 분포형 또는 위치 정의형 제품을 결정합니다.

3

링커 기능 설정

간격, 친수성, 강성, 분지, 방출, 안정 결합 또는 정제 작용기을 정의합니다.

4

작용기와 반응 순서 계획

직교 작용기, 보호기, 용매, 완충액, 농도, 순서 및 중간체 분리를 맞춥니다.

5

중간체 특성 확인

구조, 동일성, 순도, 반응기 함량, 잔류물, 안정성 및 보관을 확인합니다.

6

최종 접합체 특성 확인

도입량, 위치 또는 분포, 유리 component, 응집, 순도, 안정성/방출 및 기능을 측정합니다.

소재 선정 전에 필요한 정보

상대 물질 A와 B

구조 또는 동일성, 형식, 수량, 제형 및 민감 작용기.

연결 전략

잔기 또는 위치, random 또는 site-defined 형식, 허용 불균일성 및 결합 유형.

링커 요건

길이, 조성, 강성, 친수성, 전하, 분지, 안정성/방출 및 말단 작용기.

공정 제약

pH, 온도, 완충액, 용매, 농도, 시간, 정제 및 보관.

최종 시험

동일성, 순도, 도입량, 위치, 유리 component, 응집, 안정성/방출 및 기능.

플랫폼 범위

이 플랫폼은 링커/작용기 선택, 맞춤 합성, 접합-ready 중간체 및 화학 계획을 다룹니다. 수율, 위치 선택성, 균일성, 방출, 생물학적 매트릭스 안정성, 용해도, 활성, 안전성 또는 임상·규제 적합성을 보장하지 않습니다.

핵심 고려사항

  • PEG, 알킬 및 rigid 스페이서 설계
  • NHS, 말레이미드, azide, alkyne, DBCO, BCN, TCO, tetrazine 작용기
  • 분해성 및 안정 링커 선택

관련 제품 카탈로그 및 기술 페이지

참고 문헌

  1. 1.A strain-promoted [3 + 2] azide-alkyne cycloaddition for covalent modification of biomolecules in living systems (Journal of the American Chemical Society, 2004)
  2. 2.Long-term stabilization of maleimide-thiol conjugates (Bioconjugate Chemistry, 2015)
  3. 3.Effect of Linker-Drug Properties and Conjugation Site on the Physical Stability of ADCs (Journal of Pharmaceutical Sciences, 2020)
  4. 4.Glycan-Mediated Technology for Obtaining Homogeneous Site-Specific Conjugated Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Analytical Characterization by Using Complementary Middle-up LC/HRMS Analysis (Analytical Chemistry, 2020)