ADC 링커-페이로드 화학

프로젝트 지원 방식

계획은 항체 위치, 작용기, 스페이서, 방출, 페이로드 위치, 도입량 및 분석을 통합합니다. 페이로드와 범위는 프로젝트별로 확인합니다.

링커, 페이로드 및 위치를 함께 평가

분해성/안정이라는 말만으로 링커가 정의되지 않습니다. 항체 경로, 위치, 작용기, 페이로드, 스페이서, 도입량 및 방출물이 최종 접합체에 영향을 줍니다.

소수성, polar surface, PEG/전하 및 위치는 응집, 안정성, 분포를 바꿀 수 있어 각 조합을 개별 시험합니다.

일반적인 절차

항체 측 정의

잔기, 경로, 위치/분포, 반응기 및 도입량.

페이로드 연결 정의

동일성, 위치, 작용기, 입체화학, 소수성 및 취급.

구조 선택

절단 기전, 스페이서, 자가 분해, 방출물 또는 안정 개념.

스페이서와 작용기 설정

친수/강성 요소 및 호환 작용기.

중간체 확인

구조, 동일성, 순도, 입체화학, 반응기, 잔류물 및 보관.

접합체 확인

도입량, 위치, 유리 페이로드, 응집, 순도, 안정성/방출, 결합 및 활성.

필요한 정보

항체 형식

방법, 작용기 및 목표 도입량.

페이로드

동일성/구조, 연결, 입체화학, 소수성 및 취급.

링커

안정/방출, 절단 기전, 스페이서, 친수성, 분지, 작용기 및 방출물.

중간체

형태, 규모, 순도, 분석, 잔류, 보관 및 단계.

최종 분석

도입량, 위치, 유리 페이로드, 응집, 순도, 안정성, 방출, 결합 및 bio분석.

범위

링커, 스페이서, 작용기 및 합의된 중간체를 다룹니다. 항체 engineering, ADC 제조, 임의 페이로드, 지정 DAR, 효능, 안전성 또는 임상·규제 적합성을 의미하지 않습니다.

핵심 고려사항

Val-Cit, Val-Ala, disulfide, acid-labile
MC, SMCC, PEG, sulfonated 스페이서
제어 도입량 및 선택적 작용기