プロジェクトへの支援内容
計画は正確な配列と部位から始め、立体化学、保護 ビルディングブロック、導入、切断、精製、部位確認を合わせます。
完全な修飾ペプチドを定義
脂質化、糖鎖化、PEG化、環化、ステープリング、標識分子 には正確な残基または末端、結合、立体化学、保護形が必要です。部位が変わると合成、精製、構造、溶解性、挙動も変わり得ます。
導入は修飾アミノ酸、樹脂上、溶液コンジュゲーション、ライゲーション、酵素で行えます。経路は長さ、側鎖、安定性、疎水性、凝集、切断適合性に依存します。
一般的なワークフロー
1
構造 を定義
配列、末端、立体化学、disulfide/環化、非天然残基、部位。
2
導入経路を選択
修飾 モノマー、直交保護、樹脂上、切断後、ライゲーション、酵素。
3
保護を整合
保護基、試薬、塩基、酸、酸化/還元、安定性。
4
難しい segment を計画
疎水領域、糖鎖/脂質残基、環化点、ライゲーション 点。
5
精製を計画
両親媒性、欠失、epimerization、不均一性、溶解性、対イオン、保存。
6
最終 ペプチド を確認
同一性、純度、質量、部位、立体/糖型、閉環、凝集、機能。
選定前に必要な情報
配列と topology
配列、末端、立体化学、disulfide、形態、ライゲーション。
修飾 配置図
脂質、糖鎖、PEG、ステープル、cross-link、色素、biotin、クリック、非天然アミノ酸の部位。
化学形態
同一性、リンカー、結合、保護、塩/対イオン、関連形態。
工程制約
経路、禁止条件、酸化、溶解性、scale、精製、形態。
試験
同一性、純度、質量、部位、立体化学、糖鎖/脂質、閉環、溶解性、機能。
範囲
保護 ビルディングブロック、脂質化/PEG化 反応性官能基、糖鎖残基、環化/ステープリング 物料、中間体を対象とします。修飾による活性、透過性、安定性、半減期、選択性、有効性、安全性の改善は保証しません。
主な検討事項
- 脂質化と脂肪酸 スペーサー
- 糖鎖化アミノ酸
- ステープリング、環化、クリック反応対応 残基
関連する製品カタログと技術ページ
A2-PeptideCAS 361443-82-5 · CHEMOS CH70485A2G2-PeptideCAS 361443-81-4 · CHEMOS CH70486SialylglycopeptideCAS 189035-43-6 · CHEMOS CH70488ペプチド材料現在掲載中の糖ペプチド関連ビルディングブロックを確認できます。その他のターゲットはプロジェクトレビューが必要です。コンジュゲーションとリンカー部位、スペーサー、反応性官能基、順序、分析。クリック・生体直交Azide、cyclooctyne、tetrazine、TCO。PEG化定義 PEG、末端、保護、精製。キラル化学立体化学経路、ビルディングブロック、確認。
参考文献
- 1.Synthesis of proteins by native chemical ligation (Science, 1994)
- 2.Solid-phase synthesis of CD52 glycopeptide and an efficient route to Asn-core pentasaccharide conjugate (Bioorganic & Medicinal Chemistry, 1997)
- 3.Simultaneous lipidation of a characterized peptide mixture by chemoselective ligation (Bioconjugate Chemistry, 2003)
- 4.Activation of apoptosis in vivo by a hydrocarbon-stapled BH3 helix (Science, 2004)